Xenical

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Tablete Xenical manual de instrucțiuni
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• pentru copii
• cu alcool
• slăbire
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Cât costă o farmacie Xenical?

structură

Compoziția de un comprimat Xenical (capsule) Include: 120 mg orlistat (Sub formă de pelete - 240 mg), și talc ca adjuvant.

Un pelet conține 120 mg orlistat, MCC, Primogel (carboximetil Na), povidonă K-30, laurii de sodiu Na.

Când produc capsule de coajă utilizate indigo, gelatină, dioxid de titan.

Forma de presă

capsule.

capsule, capsule gelatinoase, turcoaz. Aplicată la inscripția corpului „Xenical 120“ pe capac - "ROCHE" inscripție.

Capsulele sunt ambalate în blistere de 21 buc., Yn. №21, №42, №84.

efecte farmacologice

Farmacodinamicii și farmacocinetica

farmacodinamie

Medicamentul într-un mod specific și influențele puternice si reversibil lipază GIT (enzime, ajuta fracționat, pentru a dizolva și digera grăsime). Caracterizat printr-o acțiune de lungă durată.

Efectul medicamentului este realizată în lumenul stomacului și a intestinului subțire. Efectele terapeutice se datorează capacității orlistat de a forma o legătură covalentă cu activi lipazele site-ul serina PZHZH și stomac.

După inactivarea enzimei nu este capabilă să cliveze grăsimile de alimente intrate sub formă de trigliceride la monogliceride și acizi grași neesterifîcată (liber).

trigliceridelor nedigerate nu sunt absorbite în organism, reducând astfel aportul caloric și greutatea corporală redusă.

Astfel, medicamentul acționează fără a fi absorbit în circulația sistemică.

Conform rezultatelor analizelor pentru a determina concentrația de grăsime în scaun, putem vedea că efectele orlistat încep să apară după 1-2 zile de la administrarea capsulelor.

După anularea concentrației de grăsime Xenical în fecale este returnat la un nivel care a avut loc înainte de începerea tratamentului, după 2-3 zile.

Farmacocinetica

Expunerea sistemică la substanța ca un minim la persoanele cu greutate corporala normala si la persoanele obeze. După o doză unică de 120 mg de trei capsule substanță sub formă nemodificată în plasmă nu este detectată, indicând faptul că concentrația plasmatică nu depășește 5 ng / ml.

La primirea de doze terapeutice nemodificate Xenical detecta substanțe în plasma sanguină A gestionat extrem de rar, în timp ce conținutul său a fost neglijabil.

Datorită absorbției săraci orlistat determina volumul său de distribuție nu este posibilă. In vitro, mai mult de 99% din substanță este legată de proteinele plasmatice stări (conexiune în primul rând albumină și lipoproteine). acesta poate pătrunde concentrațiile minime eritrocite.

Experimentele pe animale au arătat că orlistat biotransformat principal în peretele intestinal. Studiile la pacienții cu obezitate a arătat că aproximativ 42% din substanța în curs conturilor fracțiilor de absorbție sistemică pentru 2 metabolit - M1 și M3.

metaboliții Molecule sunt deschise inel b-lactona orientată și inhibă foarte slab lipază (la 1 și 2,5 mii mai slab orlistat, respectiv). Concentrația plasmatică scăzută și activitate de inhibare scăzută M1 și M3 permit să ia în considerare produsele metabolism orlistat ca inactiv farmacologic.

Și având o pregătire greutate normala si persoanele obeze derivate in principal prin eliminarea nevsosavsheysya preparat, cu conținut intestinal (aproximativ 97% din doza). Dintre acestea, 83% - sub forma orlistat neschimbat.

Rinichii elimina nu mai mult de 2% din totalul înrudit structural orlistat substanțe.

Medicamentul este complet eliminat din organism (în fecale și urină) timp de 3-5 zile. Proporția tractului urinar persoanelor obeze, iar persoanele cu o greutate normala, la fel.

și orlistat, și produsele metabolismului acesteia sunt excretate în bilă.

indicaţii

Medicamentul este destinat utilizării pe termen lung la pacienții care sunt supraponderali, pacienții obezi și la pacienții cu factori de risc asociat cu obezitatea.

Xenical este prescris în asociere cu un hipocaloric dietă, bolnav non-insulino dependent obezi sau supraponderali - cu limitat moderat dieta saraca in calorii sau agenți hipoglicemici.

Contraindicații

Manualul enumeră următoarele contraindicații pentru utilizarea Xenical:

• sindromul colestatic;
• sindromul de malabsorbtie;
• intoleranță la oricare dintre componentele capsulei.

efecte secundare

Sa constatat că cele mai frecvente (incidenta 1/10) efectele secundare ale medicamentului reacționează cu tractul gastrointestinal. Cauza lor este acțiunea farmacologică orlistat, împiedicând absorbția prin consumul de grăsimi alimentare.

Aceste efecte secundare se manifestă sub formă de:

• obligatoriu (de urgență), nevoia de a defeca;
• gazarea (flatulentsiya) evacuarea unei cantități conținutului intestinal;
• diaree;
• descărcare uleioase din anus;
• meteorism;
• steatoree;
• frecvența defecare crescută;
• disconfort și / sau dureri în abdomen.

Incidența acestor simptome a crescut odată cu creșterea conținutului de grăsimi din dieta. Pacienții trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea unor astfel de reacții și sunt instruiți cum să ia droguri, in scopul de a minimiza sau de a le elimina.

Când se tratează Ksenikalom foarte important, cât de mult posibil pentru a se conforma cu dieta alocate și cu o atenție deosebită pentru a controla conținutul de grăsime din dieta.

Utilizarea o dieta saraca in grasimi reduce riscul de boli ale tractului gastro-intestinal și, astfel, ajută la controlul și să reglementeze consumul de alimente grase.

În cele mai multe cazuri, reacțiile adverse enumerate mai sus au fost ușoare și au fost tranzitorii. Acestea apar în principal în primele trei luni de tratament, și aproape toți pacienții au avut mai mult de un episod de astfel de reacții.

Puțin mai puțin (cu o frecvență de 1/100, <1/10) фиксировались:

• disconfort și / sau durere în rect;
• balonare;
• scaun „moale“;
• incontinență de fecale;
• deteriorarea gingiilor și / sau dinți.

Alte reacții adverse:

• foarte frecvente - gripă, infecții ale tractului respirator superior, dureri de cap;
• frecvent - infecții ale tractului respirator inferior, anxietate, dismenoree, infecții ale tractului urinar, slăbiciune.

pacienţii cu non-insulino dependent frecvența și natura evenimentelor adverse au fost comparabile cu cele la pacientii cu excesul de greutate si obezitatea, dar fără a cuaharnogo diabet. Singurele efecte secundare noi au fost stat hipoglicemiant si balonare.

stat hipoglicemiant au existat mai mult de 2% dintre pacienții de pacienți diabet. Incidența acestora, comparativ cu placebo - 1% (același motiv, cel mai probabil este îmbunătățirea compensare a metabolismului glucidic).

Patru ani de studii clinice au demonstrat că profilul de siguranță al Xenical nu este diferită de cea obținută în studiul uni și de doi ani. Incidența globală a efectelor adverse asupra tractului gastro-intestinal, pe o perioadă de patru ani, utilizarea de droguri a fost redus în fiecare an.

Supravegherea după punerea pe piață

Până în prezent, există rapoarte de caz de reacții de hipersensibilitate, care au fost principalele manifestări clinice urticarie, bronhospasm, mâncărime, erupții cutanate, angioedem, anafilaxie.

În cazuri rare, creșterea înregistrată în activitatea fosfatazei și transaminazele alcaline și erupții buloase. individuale (eventual severe) cazuri de boală au fost descrise hepatită pe fondul tratamentului medicamentos (sau mecanisme fiziopatologice de dezvoltare, nu au fost stabilite nici o legătură cauzală cu utilizarea Xenical).

Utilizarea medicamentului în asociere cu anticoagulante Aceasta a dus la o scădere protrombinei și schimbare parametrii hemostatice.

Alte reacții adverse, fixe în timpul observațiilor: după punerea pe piață

• nefropatia oxalat;
• diverticulită;
• colelitiază;
• pancreatită;
• sângerare rectală.

În timp ce luați medicamentul cu medicamente antiepileptice au existat cazuri de convulsii.

Tablete Xenical manual de instrucțiuni

Tratamentul pe termen lung a pacienților cu excesul de greutate / obezitate (incluzând pacienții cu factori predispozanți obezitate) este efectuată folosind 120 mg fiecare dintre mesele principale. Capsula este luată în timpul sau în decurs de o oră (dar nu mai târziu!) După o masă.

pacienții cu non-insulino dependent medicament administrat în doze standard, - 1 capsulă la fiecare masă. În cazul în care alimentele consumate nu grăsime sau un pacient omite o masa, Xenical nu este necesar să fie luate.

Cum să ia droguri pentru a pierde in greutate?

Ca o completare la tratament, pacientul ar trebui sa manance o echilibrata, dieta saraca in calorii, care kalorazh ca grăsime nu depășește 30%. Doza zilnică de proteine, grăsimi și carbohidrați ar trebui să fie distribuite în trei principal de recepție. Dieta trebuie sa fie fructe si legume domina.

Instrucțiunile de utilizare Xenical indică faptul că mărirea dozei recomandate (360 mg / zi.) Nu îmbunătățește efectul terapeutic.

supradoză

Este cunoscut faptul că nici o singură doză de 0,8 g Xenical sau formulare cu doze multiple de 0,4 g de 3 p. / Zi timp de 15 zile nu a provocat efecte secundare semnificative.

În plus, există o experiență de tratare a obezității utilizând o doză de 720 mg / zi. timp de șase luni. Terapia nu a fost asociat cu o creștere semnificativă a frecvenței reacțiilor adverse.

În caz de supradozaj Ksenikalom simptome nedorite sau absente, sau nu sunt diferite de cele observate la doza terapeutică.

În supradozaj sever, pacientul trebuie ținut sub observație timp de 24 ore.

Efectuate pe animale și la om studiile au arătat că orice asociat cu proprietățile farmacologice orlistat Efectele sistemice ar trebui să fie rapid reversibil.

interacțiune

Studiile privind interacțiunile medicamentoase au arătat că orlistat Ea nu reacționează cu Atorvastatitom, alcool, digoxină, amitriptilină, biguanidami, fluoxetina, fenitoina, fibrați, losartan, contraceptivele orale, warfarină, pravastatină, fentermina, nifedipina (Depot sau GITS) sibutramina.

Cu toate acestea, în cazul în care terapia concomitentă anticoagulante în formă orală de dozare (în particular, warfarină) Necesitatea de a monitoriza indicatorii INR.

Împreună cu admiterea orlistat Scăderi de absorbție (conform Wikipedia, 30%) solubil în grăsime vitamine ( -caroten, -tocoferol, vitamina K).

Pacienții care au avut o numire multivitaminele ar trebui să fie luate după cel puțin 2 ore după administrarea capsulelor, sau înainte de a merge la culcare.

orlistat reduce concentrațiile plasmatice ale ciclosporina, în acest sens, în timp ce iau medicamente în combinație adesea se recomandă determinarea concentrației acestuia în plasmă.

orlistat aproximativ o treime reduce expunerea sistemică amiodarona și Dezetilamiodarona în timp ce administrarea capsulelor amiodarona în formă de dozare orală. Cu toate acestea, din moment ce amiodarona are un farmakonetiku destul de complexă, nu a fost posibil să se stabilească semnificația clinică a acestui fenomen.

recepție orlistat tratamentul pe termen lung Amiodaronom, de natură să conducă la o scădere în ultimele (studii au fost efectuate) eficiența.

Deoarece studiile de interacțiune farmacocinetică orlistat cu acarboză nu a efectuat, este recomandabil să se evite utilizarea acestor medicamente în combinație.

Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamentul anticonvulsivante cazuri de convulsii au avut loc.

Terapia relație cauzală cu acest fenomen nu a fost stabilită. Cu toate acestea, ar trebui să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru posibilele schimbări în starea de severitate și / sau frecvența crizelor.

termeni de vânzare

Prescripție medicală.

condițiile de depozitare

Capsulele trebuie păstrate la o temperatură sub 25 ° C

Perioada de valabilitate

Trei ani.

Măsuri de precauție

Eficacitatea și siguranța medicamentului la pacienții cu tulburări funcționale ale rinichilor și / sau ficatului, precum și la vârstnici nu au fost investigate.

Mijloace de control efectiv pe termen lung a greutății corporale, în cazul în care este necesar: Xenical promovează pierderea în greutate și menținându-l la un nou nivel, și, de asemenea, previne greutate recapete.

Rezultatele tratamentului în îmbunătățirea profilului factori predispozanți și patologii legate de obezitate, inclusiv diabet zaharat insulino-dependent, hipercolesterolemia, Hipertensiune arterială, hiperinsulinemie, toleranță scăzută la glucoză, și reduce cantitatea de grasime viscerala.

Mijloace pentru utilizarea pierderea în greutate, în combinație cu sulfonilureice, metformin și / sau insulină la pacienții cu non-insulino dependent IMC dacă au supraponderali sau obezitate, și, de asemenea, în combinație cu moderat restricționat dieta caloriilor poate îmbunătăți în continuare compensarea metabolismului glucidic și de a reduce nevoia de medicamente antidiabetice.

In timpul studiului de patru ani, a constatat că majoritatea pacienților concentrația Beta-caroten, precum și vitaminele A, D, E, K El a rămas a rămas în intervalul normal. Pentru a asigura o aprovizionare adecvată a tuturor nutrienților esențiali? Tratamentul poate fi suplimentat cu multivitamine.

A confirmat că riscurile suplimentare legate de toxicitate, toxicitate reproductivă, carcinogenicitate, genotoxicitate și profilul de siguranță al medicamentului, nr. Studiile la animale, de asemenea, nu au evidențiat efecte teratogene.

Deoarece au fost identificate efecte teratogene ale medicamentului pe animale de laborator, se poate presupune că este puțin probabil la oameni.

analogi de Xenical