Amfotericina b

• structură
• Forma de presă
• efecte farmacologice
• Farmacodinamicii și farmacocinetica
• indicaţii
• Contraindicații
• efecte secundare
• Instrucțiuni de utilizare a Amfotericina B
• supradoză
• interacțiune
• termeni de vânzare
• condițiile de depozitare
• Perioada de valabilitate
• Măsuri de precauție
• analogi
• Sinonime
• copii
• Sarcina și alăptarea
• opinii
• Pret, în cazul în care pentru a cumpăra

structură

1 g de unguent conține 30000 UI Amfotericina B.

Extras: polisorbat 80, vaselina, medical vaselina.

1 flacon cu pulbere conține 50000 UI Amfotericina B.

Extras: monobazic și fosfat dibazic de sodiu, deoxicolat de sodiu.

Forma de presă

Amfotericina B este disponibil sub forma unui unguent pentru tuburile de aluminiu 15 și 30 grame №1 ambalaj secundar sub formă de produs liofilizat (pulbere) pentru a prepara soluția perfuzabilă în flacoane din sticlă cu 10 ml №1- №5 №10 sau secundar de ambalare.

efecte farmacologice

antifungic

Farmacodinamicii și farmacocinetica

Amfotericina B este macrociclic antibiotic polien și are un număr de antifungic acțiune. recepție amfotericina b A fost posibil de microorganisme Streptomyces nodosus, care, de fapt produc substanța. Eficacitatea se exprimă datorită sale fungistatic și fungicide efect exercitat în funcție de sensibilitatea la ea patologică ațâțător și concentrația substanțelor în fluidele biologice. Mecanismul de acțiune al acestei antibiotic care vizează legarea cu steroli (Ergosterol), care sunt componente ale membranei celulare ciupercă sensibile la droguri. Datorită acestui proces există o perturbare a permeabilității membranei și o defalcare a funcției sale de barieră, ceea ce conduce la ieșirea elementelor intracelulare în afara celulei, rezultând liza ciuperca.

Activitatea amfotericină B observă, în raport cu majoritatea tulpini Aspergillus fumigatus, Mucor mucedo, Histoplasma capsulatum, Naegleria, Coccidioides immitis, Leishmania Mexicana, Paracoccidioides brasiliensis, Leishmania braziliensis, Candida spp., Basodiobolus, Blastomyces dermatitidis, Entomophthora, Rhondotorula, Absidia, Cryptococcus neoformans, Rhizopus, Sporotrix schenckii.

Medicamentul nu este eficient în ceea ce privește viruși, rickettsii, bacterii.

În singur pe / în Amfotericina B ser sânge format lui fungistatic concentrația de doză-răspuns, care persistă timp de cel puțin 24 de ore. Cmax plasmă în cazul aplicării zilnice de 5,1 mg de medicament este egal cu 0,5-2 ug / ml. Legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 90%.

distribuire Amfotericina B în principal, are loc între glandele suprarenale, lumină, splină, ficat, țesutul muscular și rinichi, cum intră medicamentul (în cantități mai mici), în alt țesut uman. Concentrațiile de medicament în ingredient activ umoare apoasă, revărsat pleural, sinovial și lichidul peritoneal atinge aproximativ 70% din conținutul de plasmă (formulare LCR în mod tipic nu este detectată). Vd la pacienții adulți este la 4 l / kg, în grupa de vârstă pediatrică - 0,4-8,3 l / kg pentru sugari (nou-născuți) - 1,5-9,4 litri / kg.

Modalități de transformări metabolice ale medicamentului este necunoscut. În urină și bilă detecta aproximativ 98% din ei metaboliți. excreție lentă se realizează prin rinichi. T adult / copil / nou-născut inițială, respectiv egală cu 24 / 5,5-40,3 / 18,8-62,5 end ore- T de aproximativ 15 zile. Clearance-ul total este echivalent cu 1,8 litri. Acumularea de droguri, în ciuda izolării sale lungi, destul de slab. hemodializă, ca mijloc de îndepărtare produs metabolism, ineficiente. Concentrațiile reziduale ale medicamentului găsit în corpul uman, chiar și pentru câteva săptămâni după anularea acestuia.

Atunci când este utilizat sub formă de inhalări, amfotericină B Acesta este situat în țesutul pulmonar fungicide Concentrațiile împotriva mai ciuperci patogene, în fungistatic Concentrațiile găsite în urină.

indicaţii

Numirea amfotericină B este prezentat pentru tratament pune viața în pericol, progresează infecții fungice, format ca urmare a expunerii sensibile la ingredientul activ al medicamentului ciuperci patogene.

Pentru unguent:

• candidoza membranele mucoase și piele.

Pentru produsul liofilizat:

• criptococoză diseminate;
• micoze ale tractului urinar;
• criptococică meningita sau meningita, declanșate de alți fungi;
• sepsis fungice;
• diseminată și mai invazive aspergiloză;
• endoftalmită;
• America de Nord blastomicoza;
• endocardită;
• candidoza în forme diseminate;
• boli infecțioase ale cavității abdominale (inclusiv peritonită);
• coccidioidomicoză;
• cronic micetom;
• paracoccidioidomicoza;
• gialogifomikoz;
• histoplasmoza;
• diseminate sporotricoza;
• leishmanioza viscerală (Inclusiv pacienții cu imunodeprimati);
• chromomycosis;
• phycomycosis (Zygomycosis);
• mucegăit micoză;
• dermo-visceral leishmanioza americană (În caz de intoleranță pentru a selecta droguri).

Contraindicații

Pentru unguent:

• promotii personale sensibilitate la amfotericină B și / sau componente ale altor medicamente.

Pentru produsul liofilizat:

• promotii personale sensibilitate la amfotericină B și / sau componente ale altor medicamente;
• sarcină;
• exprimate boli de ficat;
• lactație.

efecte secundare

Pentru unguent:

• senzație ardere;
• senzație furnicătură;
• alergică de contact dermatită;
• hiperemie piele;
• xeroza.

Pentru produsul liofilizat:

Senses:

• pierderea auzului;
• vedere încețoșată;
• tinitus;
• diplopie.

Sistemul digestiv:

• hepatotoxity (Hiperbilirubinemie, nivel crescut al enzimelor hepatice);
• pierderea poftei de mâncare;
• hepatită;
• indigestie;
• icter;
• greață / vărsături;
• hemoragică gastroenterită;
• diaree;
• melena;
• stomachalgia;
• insuficiență hepatică (Acută).

Sistemul hematopoietic:

• eozinofilie;
• normocroma normocitara anemie;
• leucocitoză;
• agranulocitoză;
• anemie hemolitică;
• leucopenia;
• tulburări de sângerare;
• trombocitopenie.

Sistemul nervos:

• tranzitoriu amețeală;
• dureri de cap;
• neuropatie periferică;
• convulsii;
• encefalopatie.

Sistemul urinar:

• insuficiență renală (inclusiv azotemie);
• diabet insipid (Nefrogen);
• hipokaliemie;
• anurie;
• gipostenuriya;
• nefrocalcinoză;
• tuberoasă acidoză renală;
• oligurie;
• insuficiență renală (Acută).

Soluție administrare Înainte hidrogenocarbonat de sodiu reduce riscul tubulară renală necroză, și introducerea clorură de sodiu (0,9%) posibilitatea nefrotoxicitate.

Sistemul cardiovascular:

• tensiune arterială oscilantă;
• aritmie;
• modificări ECG;
• fibrilație ventriculară;
• insuficiență cardiacă;
• insuficiență cardiacă;
• șoc.

Sistemul respirator:

• tahipnee;
• alergic pneumonită;
• lipsă de aer;
• edem plămâni.

Reacții alergice:

• evenimente anafilactoide;
• mâncărimi ale pielii;
• sindrom Stevens-Johnson;
• bronhospasm;
• dermatită exfoliativă;
• erupții cutanate (de obicei maculopapulară);
• strănut;
• necroliză epidermică toxică.

altele:

• slăbiciune generală;
• febră;
• artralgia;
• pierdere în greutate;
• mialgie.

caracterul local al reacției:

• arsuri chimice;
• tromboflebită.

Rezultate de laborator:

• hipo- sau hiperkaliemia;
• hipocalcemie;
• hipomagnezemia;
• hypercreatininemia.

Instrucțiuni de utilizare a Amfotericina B

Pentru unguent:

Unguentul Amfotericina B este utilizat exclusiv topic (local). Unguentul trebuie aplicat un strat subțire pe zonele afectate ale pielii. Frecvența de aplicare - de 2-4 ori în 24 de ore.

la candidoza cutanată Tratamentul durează 1-3 săptămâni atunci când aceștia paronychia și interdigital înfrângerex 2-4 săptămâni la- erupții cutanate scutec la copii cu vârsta de 1-2 săptămâni.

Pentru produsul liofilizat:

Pentru a prepara o soluție injectabilă, utilizată ulterior pentru pe / în instalație este necesară pentru a face o sticlă de 10 ml Liofilizat apă g / în, cu ajutorul unei seringi sterile cu un ac de cel puțin №20. Amestecul rezultat trebuie agitat pentru a forma un fluid coloidal transparent.

Pentru prepararea de 0,1 mg / ml soluție perfuzabilă liofilizatului trebuie diluat 1:50 cu o soluție de dextroză (5%), cu un pH de cel puțin 4,2. De obicei, pH-ul plantei dextroză Aceasta depășește valoarea de 4,2, dar necesită reverificarea înainte de reproducere. Când pH-ul soluției este mai mică decât este necesar să se adauge tampon într-un volum de 1-2 ml. compoziția recomandată de steril tampon includ: 0,96g dihidrogen fosfat de sodiu și 1,59 g hidrogenfosfat de sodiu (Anhidra), precum și la 100 ml apă g / în.

Astfel preparat 0,1 mg / ml soluție de perfuzie este injectată în / în timp de 2-4 ore, folosind o doză pre-test (1 mg liofilizat dizolvat în 20 ml dextroză (5%), se introduce în / în timp de 20-30 minute la constanta controlul tensiunii arteriale, temperatura corpului și puls).

În cazul tolerabilitate bună personalizate ulterior administrate de amfotericină B 0.25-0.3 mg / kg, în concordanță cu severitatea bolii diagnosticate.

Când sensibilitatea observată a pacientului la medicament, insuficiență a funcției renale și patologii ale sistemului cardiovascular Terapia trebuie să înceapă cu doze mici de destinație care constituie 5-10 mg, cu doze crescătoare secvențial de 5-10 mg la fiecare 24 ore, iar randamentul din doza zilnică recomandată - 0,5-0,7 mg / kg.

Alegerea regimului de dozare de amfotericină B individuale și depinde identificate ațâțător și severitatea bolii infecție. În cazul administrării unei zile este mai bine să nu depășească doza de 1,5 mg / kg (pentru prevenirea insuficiență cardio-pulmonară). Timp de 24 de ore, poate fi posibil să se introducă 1,5 mg / kg.

pentru tratament sporotricoza Amfotericina B este prescris timp de 9 luni, într-o doză de 2500 mg curs.

terapie aspergiloză Este nevoie de un curs de 11 luni de tratament într-o doză de 3600 mg.

tratament rinocerebrală phycomycosis se extinde într-o doză curs de 3000-4000 mg.

Dacă întreruperea necesară în terapie, continuând mai mult de 7 zile, pentru a relua utilizarea preparatului trebuie să fie doza minimă de 0,25 mg / kg, a crescut la un doze terapeutice consistente anterioare.

Pentru tratamentul pacienților copii și adolescenți administrat prima verificare care administrează 0,25 mg / kg în liofilizat dextroză (5%) timp de 6 ore. In doza normala crestere tolerabilitate in fiecare zi sau în fiecare altă zi .125-.25 mg / kg. Valoarea maximă pentru această grupă de vârstă de 24 de ore se poate introduce Amfotericina B la o doză de 1 mg / kg.

pentru inhalări soluție amfotericină B a fost preparată imediat înainte de utilizare, pentru care 1 flacon de liofilizat a fost dizolvat în 10 ml apă g / în. utilizat de inhalatoare De 1-2 ori pe zi, timp de 15-20 minute.

supradoză

În cazul unei supradoze de mare amfotericină B sunt posibile stop respirator și inimă.

In astfel de cazuri, este prezentat ținând simptomatic și terapia de susținere, monitorizare respirator și funcționalitate cardiacă, statele ficat/rinichi, echilibrului electrolitic și imaginea de sânge. hemodializă nu este eficientă. Reluarea tratamentului poate fi complet stabil atunci când starea pacientului.

interacțiune

Amfotericina B Liofilizatul farmaceutic incompatibil cu clorură de sodiu (9%), heparină și alte soluții, inclusiv electroliți.

în ceea ce privește Amfotericina B și nitrofurani există o sinergie.

Prezența solvenților aditivi bacteriostatice (inclusiv alcool benzilic) Poate provoca precipitare de droguri.

Amfotericina B crește eficacitatea și toxicitatea flucitozina, teofilină, anticoagulante și medicamente sulfonilureice (Alungirea T) și reduce efectul etinilestradiol (Există un risc de sângerare "descoperire").

Medicamentele care sunt inductori ai ficatului microzomal enzime (inclusiv carbamazepină, fenitoina, barbiturice, rifampicină) Accelerarea metabolismului hepatic Amfotericina B, reducând astfel eficacitatea.

Medicamentele din grupul de inhibitori ai enzimelor hepatice microzomal (inclusiv cimetidina, antidepresive, analgezice non-narcotice) Incetineste conversie metabolică Amfotericina B, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale acestuia și, în consecință, crește toxicitate.

Amfotericina B crește toxicitatea relaxantele musculare curara și glicozide cardiace (În particular, când priorul deficit de potasiu).

Se va evita utilizarea în paralel cu medicamente nefrotoxice (inclusiv aminoglicozidele, Pentamidina, ciclosporina etc), din cauza riscului crescut de insuficiență renală.

Aplicația combinată cu glucocorticoizi, ACTH și inhibitori anhidrazei carbonice Aceasta crește riscul de formare hipokaliemie.

radioterapie, medicamente antineoplazice și medicamente care inhibă hematopoieza de măduvă osoasă, crește posibilitatea de a dezvolta anemie și alte Tulburări hematologice. Ca creștere medicamente anticancer nefrotoxicitate și influența reducere a tensiunii arteriale și apariția bronhospasm.

corticotropinei și glucocorticoizi poate crește hipokaliemie, ceea ce duce ulterior la dezvoltarea aritmii. În cazul utilizării combinatie a acestor medicamente necesită o monitorizare constantă de echilibru electroliți și deținerea ECG.

Co-terapia cu imidazoli (inclusiv fluconazolul, clotrimazol, itraconazol, miconazol, ketoconazol) Poate provoca rezistență la amfotericină B, care necesită numirea atentă a unor astfel de combinații de medicamente.

Amfotericina B datorate hipokaliemie, poate crește toxic efect glicozide cardiace.

Într-o aplicație paralelă cu depolarizing relaxantele musculare prelungit acțiunea lor.

Dacă este necesar, administrarea masă de leucocite această procedură trebuie să se facă mult mai târziu decât introducerea Amfotericina B, din cauza posibilelor complicații ale sistemului respirator.

termeni de vânzare

Untdelemnul și amfotericină B este Liofilizat eliberată la prezentarea unei rețete.

condițiile de depozitare

Unguentul trebuie depozitate la temperaturi de până la 4 ° C, liofilizatul la 2-10 ° C (în frigider).

Perioada de valabilitate

În fabrica de unguent de ambalaj primar poate fi depozitat timp de 2 ani, timp de 4 ani liofilizat.

Măsuri de precauție

Pentru unguent:

Când utilizați unguentul Amfotericina B nu trebuie utilizat pansamente ocluzive.

Atunci când se aplică unguentul (în special o parte) a fost observată în unele cazuri sensibilizare a pielii și reacții de formare hipersensibilitate, în cazul utilizării în continuare a acestui medicament sub formă de unguente sau sub formă de soluție injectabilă.

Când utilizați unguentul pentru zile 7-14 ani și nici un efect terapeutic este necesară pentru a confirma diagnosticul și să revizuiască tactica tratamentului ulterior.

Pentru produsul liofilizat:

Forma injectabila a medicamentului Amfotericina B trebuie administrat pentru terapie pune viața în pericol și progresează infecții etiologie fungică. Nu este medicamentul trebuie utilizat pentru tratamentul superficial micozelor non-invazive, inclusiv candidoza vaginală, oral sau esofag la pacienții cu niveluri normale de plasmă neutrofile.

In cazul tratamentului prelungit cu amfotericina B crește probabilitatea formării efecte toxice de droguri. La toate stadiu de tratament, pacientul ar trebui să fie cântărite, urinalysis, global test de sânge, control potasiu sânge, ai grija pentru funcționalitate de rinichi/ficat, numește o electrocardiogramă. Într-o recepție paralelă Preparate de potasiu aveți nevoie pentru a monitoriza în mod constant conținutul plasmei magneziu și potasiu.

Introducerea amfotericină B la pacienții care sunt hemodializă Ar trebui să fie efectuată după finalizarea acestei proceduri.

Toate operațiunile trebuie efectuate cu liofilizatul conform cu toate norme aseptic, deoarece pulberea în sine și toate soluțiile utilizate pentru reproducere sale, nu includ în calitatea sa de membru agenţi bacteriostatice sau conservanți.

În cazul utilizării pentru introducerea soluției sistemului instalat anterior / în spălare trebuie primă soluție injectabilă dextroză (5%).

La identificarea pacientului anemie Terapia Amfotericina B trebuie întrerupt.

analogi